水产动物药物学系列17

甲砜霉素(酰胺醇类)

硫霉素

化学名称:D-(+)-Threo-2,2-二氯-N-乙酰胺

分子式:

分子量:.21

白色结晶性粉末,无臭,性微苦,对光、热稳定。水中溶解度为10%,溶于甲醇,微溶于丙酮、乙醇,几乎不溶于乙醚、氯仿及苯。

与70S核蛋白体的50S亚基上的A位紧密结合,阻碍了肽酰基转移酶的转肽反应,使肽链不能延伸,而抑制细菌蛋白质的合成。本品是氯霉素的衍生物,抗菌谱和氯霉素基本相同,主要抗菌谱包括大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏、沙门氏菌、炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特菌、布氏杆菌、巴氏杆菌、葡萄球菌等,鱼类的致病如假单胞菌、气单胞菌等对本品敏感。衣原体、钩端螺旋体、立克次氏体也对本品敏感。本品低浓度可抑菌,高浓度则有杀菌作用。细菌的耐药性发展较慢。本品可口服及注射,吸收均良好。其血药浓度比氯霉素高而持久,故体内抗菌活性较氯霉素为强,这是本品最大的优点。

可抑制红细胞、血小板生成,程度比氯霉素轻,服药后可能出现白细胞减少的现象。

用于治疗鱼类细菌性鰤、真鲷、罗非鱼和鲈形目的类结节病、疥疮症病和弧菌病,效果很好。也用于治疗细菌性烂鳃病、败血病、肠炎病;斑点叉尾鱼回肠型败血症;鳗鲡红点病、赤鳍病;虾红腿病、弧菌病、烂鳃病、甲壳溃疡病;海水蟹弧菌病;三角帆蚌气单胞菌病;文蛤弧菌病;鳖红脖子病、疖疮病、出血性肠道坏死症、爱德华菌病;蛙红腿病、脑膜炎脓毒性黄杆菌病、腐皮病、肠胃炎、爱德华菌病;龟的腐甲病、龟的肠胃炎等。

口服:鱼类每日30~50mg/kg体重,虾蟹类甲壳动物为40~60mg/kg,分2次投喂,连用3~5d。

浸浴:使水体中甲砜霉素浓度达3~5mg/L,每次1~2h,每日1次,连用2~3次。

肌肉注射:每次10~20mg/kg体重,每日1次,连用2~3次。

鱼15d。

氟甲砜霉素(酰胺醇类)

氟苯尼考

本品为甲砜霉素的氟衍生物

分子式:

分子量:.20

白色或类白色结晶性粉末,无臭,微溶于水,在冰醋酸中略溶,在甲醇中溶解,在二甲基甲酰胺中极易溶解。

氟甲砜霉素作用机理及抗菌谱同氯霉素和甲砜霉素,能抑制细菌70S核糖体,与50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶的活性,从而抑制肽链的延伸,干扰细菌蛋白质的合成。本品为广谱抗菌药物,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均有抑制作用。抗菌活性优于甲砜霉素、氯霉素。本品对耐甲砜霉素、氯霉素的大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯杆菌亦有效。氟甲砜霉素对鱼的杀产气单胞菌、鳗弧菌的MIC为0.8(0.3~1.6)μg/ml;对杀鮭气单胞菌、弧菌有较强的抑制作用。内服给药对试验性鰤鱼的巴斯德菌感染、鳗迟缓爱德华菌感染、金鱼、鮭弧菌感染的保护效果优于其他常规抗菌药物。从自然感染发病的鰤鱼体内分离的巴斯德菌和链球菌对氯霉素、土霉素等耐药,但对氟甲砜霉素此较敏感。耐氯霉素、甲砜霉素的细菌通常产生质粒传递乙酰化酶,使氯霉素、甲砜霉素结构中α-甲基位上的羟基乙酰化失活。本品系以F代替α-甲基上的羟基,几乎不受乙酰化酶的攻击。体外的抗菌活性与甲砜霉素相似或略低,但体内的抗菌作用则明显优于甲砜霉素。内服与肌注后吸收快,分布广,血药浓度维持时间长。在8.5~11.5℃,海水内,给鮭按10mg/kg体重内服氟甲砜霉素,用整体自显影和液体闪烁计数法视察给药后3h至56h鮭鱼体内的药物分布情况,药后3h各器官和组织开始出现放射活性,给药后12h最高(肾脏为3d),以后逐渐衰减。氟甲砜霉素主要通过尿和胆汁排泄。氟甲砜霉素在鮭体内快速代谢,肌肉中氟甲砜霉素及其代谢物总浓度的峰值为6.1μg/kg,其中80%为原型药物,主要代谢物为氟甲砜霉素Amine和氟甲砜霉素Alcohol。鮭鱼的消除半衰期为12.2h,表观分布容积为1.12L/kg,清除率为0.L/(kg.h)。鮭内服10mg/kg氟甲砜霉素的生物利用度高(96.5%),峰浓度为4.0μg/ml,达峰时间为10.3h,单剂量内服后的有效血药浓度可维持36~40h。

具胚胎毒性。氟甲砜霉素化学结构中无对位硝基,故与氯霉素不同,无潜在致再生障碍性贫血的可能,对中性白细胞形态的影响亦较氯霉素为轻。

氟甲砜霉素为动物专用的广谱抗生素,首先在水产业上使用。主要用于防治鱼类由气单胞菌、假单胞菌、弧菌、屈挠杆菌、链球菌、巴斯德菌、诺卡氏菌、爱德华氏菌、分枝杆菌等细菌引起的疾病。日本用于治疗鰤鱼的假结核耶尔森菌及链球菌病效果显著;挪威用于治疗自然暴发的大西洋鮭疖病,按10mg/kg体重剂量拌料连喂20d,治疗10d后死亡率明显下降,疗效优于氟甲喹及SD-TMP复方制剂。

口服:鱼类每日7~15mg/kg体重,虾蟹每日15~20mg/kg,分2次投喂,连用3~5d。

浸浴:使水体中氟甲砜霉素浓度为4~8mg/L,每次2~4h,每日1次,连用2~3次。

肌肉注射:每次5~10mg/kg体重,每日1次,连用2~3次。

鰤鱼、真鲷、罗非鱼5d;鳗鲡7d;大麻哈鱼、虹鳟、香鱼14d。

本品不良反应少,但有胚胎毒性。

往期回顾

氨氮、亚硝酸盐超标,如何彻底改变?

辩证看池塘的青苔,谈青苔的利弊

定向培藻可行吗?如何做?

水质与水产养殖动物的病害

藻类培养定制4.0时代

科学判断水色,决定养殖的关键

一滴水一瓶水一池水看池塘水质的好坏

如何解决倒藻、泛塘的问题?

高温阴雨天常见水质问题?

水产数据重要吗,如何收集与应用?

藻与环境,如何稳定藻?

水产的现在与未来的困惑

关于调水的问题-水色判断

调水问题,如何分析?

改变消杀模式从培藻开始

范秀娟

藻精神-藻生活-藻水产









































白癜风有什么中药制剂
白癜风元旦治疗计划



转载请注明:http://www.tieguoe.com/jccr/2949.html